Biosaatavuus - määritelmä ja esimerkit

Biodoksisuus (BA) on termi, jota käytetään farmakologiassa sekä ravitsemus- ja ympäristötieteissä. Farmakologiassa se viittaa määrään ja nopeuteen, jolla annosteltu lääke imeytyy kehon verenkiertojärjestelmään, systeemiseen verenkiertoon.

Biologinen hyötyosuus on tärkeä mittaustyökalu, koska se määrittää oikean annoksen lääkkeen laskimonsisäiseen antamiseen. Kliinisissä tutkimuksissa lääkeaineen biologinen hyötyosuus on avaintekijä mitattaessa vaiheen 1 ja vaiheen 2 tutkimuksissa.

Lääkkeen absoluuttisen biologisen hyötyosuuden määrittäminen tapahtuu farmakokineettisellä tutkimuksella. Plasman lääkeainekonsentraatio on piirretty ajan suhteen ja mittaa pitoisuus vs ajan laskimonsisäisen ja ei-laskimonsisäisen antamisen jälkeen. Ei-laskimonsisäiset hakemukset sisältävät oraalisen, rektaalisen, transdermaalisen, subkutaanisen ja kielen alle.

Biosaatavuuden mittausta edustaa kirjain f tai F, jos se ilmaistaan ​​prosentteina. Suhteellinen biosaatavuus on toimenpide, jota käytetään arvioimaan bioekvivalentti (BE) lääkevalmisteiden välillä.

Jotta FDA: n hyväksyntä voitaisiin myöntää geneeriselle lääkkeelle, huumekumppanin on osoitettava tuotteensa 90 prosentin luottamusväliä merkkituotteiden lääkkeelle.

Biologinen hyötyosuus on yksi lääkeaineiden kehityksen keskeisistä välineistä, koska biologista hyötyosuutta on harkittava laskettaessa laskimonsisäisiä annostelutapoja, jotka perustuvat imeytymiseen.

Absorboituneen lääkkeen prosenttiosuus on lääkeainekoostumuksen kyky toimittaa lääke kohdealueelle.

"Imeytynyt määrä" mitataan tavallisesti yhdellä kahdesta kriteeristä, joko ajan tai plasman plasman pitoisuuskäyrän (AUC) alueella tai lääkeaineen erittämän virtsaan erittyvän lääkeaineen kokonaismäärän (kumulatiivisen) määrän mukaan " Bostonin yliopiston lääketieteen koulu. "Käyrän alla olevan alueen" ja annoksen välillä on lineaarinen suhde, kun absorboituneen lääkkeen osuus on riippumaton annoksesta ja eliminaationopeus (puoliintumisaika) ja jakautumistilavuus ovat riippumattomia annoksesta ja annostusmuodosta.

Käyrän alle olevan alueen ja annoksen välisen suhteen ainesosuus voi tapahtua, jos esimerkiksi absorptioprosessi on kyllästyttävä tai jos lääke ei saavuta systeemistä verenkiertoa, esim. g. , lääkeaineen sitoutuminen suolessa tai biotransformaatio maksassa lääkkeen ensimmäisen kauttakulun kautta portaali-järjestelmän kautta. "

Vaikutukset, jotka vaikuttavat biologiseen hyötyosuuteen

Jos käytetään intravaneaarista reittiä, lääkkeen biologinen hyötyosuus vaihtelee henkilöstä toiseen. Fysiologisiin ja muihin tekijöihin, mukaan lukien lääkeaineen ottaminen muiden lääkkeiden kanssa tai ruoan kanssa tai ilman ruokaa, voi vaikuttaa fysiologisiin ja muihin tekijöihin sekä gastrointestinaaliseen järjestelmään tai maksan toimintaan vaikuttavan sairauden esiintymiseen.

Muita lääkkeen hyötyosuuteen vaikuttavia tekijöitä ovat sen fysikaaliset ominaisuudet, lääkeformulaatio, kuten pitkittynyt vapautuminen tai välitön vapautuminen, yksilön vuorokausirytmi, lääkeinteraktiot, elintarvikkeiden vuorovaikutukset, aineenvaihdunnan nopeus (entsyymi-induktion tai muiden huumeet ja elintarvikkeet), ruoansulatuskanavan terveys, potilaan ikä ja sairausvaihe.

Kun lääkettä annetaan laskimoon, sen biologinen hyötyosuus on 100 prosenttia (F

Jos lääke otetaan suun kautta, se saavuttaa nopeasti vatsaan, liukenee ja osa sitä imeytyy ohutsuolessa.

Pienestä suolesta se kulkee maksa-asteikkoon, ennen kuin se pääsee systeemiseen verenkiertoon. Jotkut tekijät, jotka voivat estää lääkkeen pääsyn systeemiseen verenkiertoon, ovat lääkkeen ominaisuudet ja potilaan fysiologinen tila.

Lääke, kuten

Huumeet, jotka ovat erittäin hydrofobisia, eivät välttämättä imeydy helposti, koska ne ovat liukenemattomia kehon nesteissä, kun taas erittäin hydrofiiliset lääkkeet - joilla on vetovoima nesteille - ei voi ylittää lipidipitoisia solukalvoja.